Bis heute stammen eine Vielzahl moderner Arzneien direkt oder in abgewandelter Form von Pflanzen ab, so z.B. das Gichtmittel Colchicin aus der Herbstzeitlosen (Colchicum autumnale), die Herzmittel mit Digitalisglykosiden aus den Blättern des roten und wolligen Fingerhut (Digitalis purpurea, Digitalis lanata) und das Schmerzmittel Asprin bzw. ASS, dessen Wirkstoff Acetylsalicylsäure auf die Weidenrinde (Salicis cortex) zurückgeht.
Heilpflanzen sind im besten Sinne des Wortes Naturprodukte, und so unterliegen die wirksamen Inhaltsstoffe natürlichen Schwankungen, abhängig von Standort, Lichtverhältnissen, Klima, Ernte oder Lagerung. Die besondere Wirksamkeit natürlicher Heilpflanzen wird unter anderem darauf zurückgeführt, dass sie eine Mischung verschiedener Wirkstoffe in sich vereinen. Dazu zählen zum Beispiel: ätherische Öle, Alkaloide, Anthranoide, Bitterstoffe, Cumarine, Flavonoide, Gerbstoffe, Glykoside, Saponine und Schleimstoffe. Somit wirkt eine Pflanze als Vielstoffgemisch immer breitbandiger als ein schulmedizinisches chemisches Monopräparat. In der Pflanzenheilkunde werden ganze Pflanzen oder Pflanzenteile (Blüten, Blätter, Früchte, Samen, Stängel, Rinden, Wurzeln) verwendet, einiges davon frisch, der überwiegende Teil getrocknet. Zur Anwendung kommen sie beispielsweise als Tee, Saft oder Tinktur, zu Tabletten gepresst, als Badezusätze, in Salben oder Cremes.